La psilocibina è un composto psichedelico naturale prodotto da oltre 200 specie di funghi. I più potenti sono i membri del genere Psilocybe, come P. azurescens, P. semilanceata e P. cyanescens, ma la psilocibina è stata isolata anche da una dozzina di altri generi. La psilocibina è di per sé biologicamente inattiva, ma viene rapidamente convertita dall'organismo in psilocina, che ha effetti di alterazione della mente simili, per alcuni aspetti, a quelli di LSD, mescalina e DMT. In generale, gli effetti includono euforia, allucinazioni visive e mentali, cambiamenti nella percezione, un senso distorto del tempo ed esperienze spirituali percepite. Può anche causare reazioni avverse come nausea e attacchi di panico.
Le immagini trovate su murales preistorici e pitture rupestri dell'odierna Spagna e Algeria suggeriscono che l'uso umano dei funghi psilocibinici è precedente alla storia scritta. In Mesoamerica, i funghi venivano consumati da tempo in cerimonie spirituali e divinatorie prima che gli spagnoli ne documentassero per la prima volta l'uso nel XVI secolo. Nel 1959, il chimico svizzero Albert Hofmann isolò il principio attivo della psilocibina dal fungo Psilocybe mexicana. Il datore di lavoro di Hofmann, la Sandoz, commercializzò e vendette la psilocibina pura a medici di tutto il mondo per l'uso nella psicoterapia psichedelica. Sebbene le leggi sempre più restrittive sulle droghe della fine degli anni '60 abbiano frenato la ricerca scientifica sugli effetti della psilocibina e di altri allucinogeni, la sua popolarità come entheogeno (agente di potenziamento della spiritualità) è cresciuta nel decennio successivo, grazie soprattutto alla maggiore disponibilità di informazioni su come coltivare i funghi psilocibinici.
L'intensità e la durata degli effetti della psilocibina sono variabili, a seconda della specie o della cultivar del fungo, del dosaggio, della fisiologia individuale e dell'ambientazione, come è stato dimostrato dagli esperimenti condotti da Timothy Leary all'Università di Harvard all'inizio degli anni '60. Una volta ingerita, la psilocibina viene rapidamente metabolizzata in psilocina, che agisce sui recettori della serotonina nel cervello. Gli effetti della psilocibina sulla mente durano in genere dalle due alle sei ore, anche se a chi è sotto l'effetto della psilocibina può sembrare che gli effetti durino molto di più, poiché la droga può distorcere la percezione del tempo. Il possesso di funghi contenenti psilocibina è stato vietato nella maggior parte dei Paesi ed è stato classificato come farmaco registrato da molte leggi nazionali sulle droghe.
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